Naloxon

Wanneer een persoon opioïden neemt, moeten de opioïden zich aan bepaalde receptorplaatsen in de hersenen hechten om te kunnen werken, zoals een slot in een sleutelgat. Zodra de opioïden zich aan deze opiaatreceptorplaatsen hechten - als een slot dat in een sleutelgat past - beginnen de opiaten te werken. Ze doden de pijn, creëren euforie en zorgen ervoor dat mensen zich rustig en ontspannen voelen. Maar als iemand te veel opiaten neemt, kunnen ze het ook onmogelijk maken om te ademen.

Naloxone past beter op deze opiaatreceptorplaatsen dan de eigenlijke opiaten. Als een persoon naloxon neemt, zal de naloxon een opiaat van de opiaatreceptor plaatsen gooien (zoals een sleutel die uit een deur wordt gehaald). Naloxon zal aan deze opiaatreceptorplaatsen blijven hangen. Dit keert de effecten van de opiaten die de persoon nam om.

Naloxon keert de effecten van opiaten om. Als een persoon die verslaafd is aan opiaten hierdoor naloxon krijgt, zal hij of zij symptomen van opioïdenonttrekking hebben. Mensen hebben ontwenningsverschijnselen als hun lichaam gewend raakt aan het hebben van opiaten.

Omdat naloxon de effecten van opiaten omkeert, kunnen de bijwerkingen van naloxon bestaan uit rusteloosheid, onrust, misselijkheid, braken, een snelle hartslag, pijn en zweten. Om dit te voorkomen kunnen om de paar minuten kleine doses worden gegeven tot het gewenste effect is bereikt.

Naloxone moet zorgvuldig worden gegeven aan mensen met een hartaandoening. Naloxon kan bij deze mensen meer hartproblemen veroorzaken, zoals veranderingen in het ritme van de hartslag.

Naloxone lijkt veilig te zijn bij zwangere vrouwen. Naloxone is een pure opioïde antagonist.

In zeldzame gevallen veroorzaakt naloxon aanvallen en longoedeem (vocht in de longen).

Naloxone werd in 1961 gepatenteerd door Jack Fishman, Mozes J. Lewenstein en het bedrijf Daiichi Sankyo. Het geneesmiddel werd in 1971 door de Food and Drug Administration (FDA) goedgekeurd voor een overdosis opioïden. Het staat op de Modellijst van Essentiële Geneesmiddelen van de Wereldgezondheidsorganisatie, de belangrijkste medicijnen die nodig zijn in een basisgezondheidssysteem.

Naloxone is beschikbaar als generiek geneesmiddel en is niet erg duur. De groothandelsprijs ligt tussen de 0,50 en 5,30 dollar per dosis.

Opiaatoverdosis

Naloxon kan worden gebruikt om een overdosis opioïden om te keren en om de vertraagde ademhaling of mentale depressie die opioïden kunnen veroorzaken te verminderen.

Naloxon is opgenomen als onderdeel van de noodhulpkits voor overdosering die worden verspreid onder heroïne- en andere opioïdengebruikers. Het is aangetoond dat dit het aantal sterfgevallen als gevolg van een overdosis vermindert.

Een voorschrift voor naloxon wordt aanbevolen als een persoon dat is:

• Op een hoge dosis opioïden (meer dan 100 mg morfine per dag, of een gelijke hoeveelheid van een andere opiaat);
• Wordt elke dosis opioïden samen met een benzodiazepine voorgeschreven; of
• Wordt verdacht van of is bekend dat hij misbruik maakt van opioïden

Als naloxon aan een persoon wordt voorgeschreven, moet die persoon ook worden geleerd hoe een overdosis te voorkomen, te identificeren en erop te reageren, met inbegrip van het uitvoeren van een reddingsademhaling, reanimatie en het bellen van een telefoonnummer voor noodgevallen zoals 9-1-1.

Het voorkomen van misbruik van opioïden

Naloxon kan worden gemengd met een aantal opioïden zoals buprenorfine. (Buprenorfine gemengd met naloxon wordt Suboxon genoemd.) Buprenorfine wordt gebruikt om het verlangen naar opiaten te verminderen. Wanneer buprenorfine en naloxon worden gemengd, en via de mond worden ingenomen, heeft alleen buprenorfine een effect. Maar als een persoon Suboxon misbruikt door het te injecteren of grote doses in te nemen, blokkeert de naloxon het effect van het opioïdum. Deze combinatie wordt gebruikt om te proberen misbruik te voorkomen.