In de oudheid werd het gebied van wat nu Ticino is door de Lepontii, een Keltische stam, bewoond. Later, waarschijnlijk rond de heerschappij van Augustus, werd het deel van het Romeinse Rijk. Na de val van het Westerse Rijk, werd het geregeerd door de Ostrogoten, de Longobarden en de Franken. Rond 1100 CE was het het centrum van de strijd tussen de vrije gemeenten van Milaan en Como: in de 14de eeuw werd het definitief verworven door de Visconti, hertogen van Milaan. In de 15e eeuw veroverden de Zwitserse bonden de valleien ten zuiden van de Alpen in drie afzonderlijke veroveringen.
Het kanton Uri veroverde de Leventina-vallei in 1440. Tussen 1403 en 1422 werden sommige van deze gronden al geannexeerd door troepen van Uri, maar vervolgens verloren. In een tweede verovering verwierven Uri, Schwyz en Nidwalden in 1500 de stad Bellinzona en de Riviera. Een deel van het land en de stad Bellinzona zelf werden eerder geannexeerd door Uri in 1419, maar verloren weer in 1422. De derde verovering werd uitgevochten door troepen van de hele Confederatie (die toen uit 12 kantons bestond). In 1512 werden Locarno, de Maggia-vallei, Lugano en Mendrisio geannexeerd. Vervolgens maakte het bovenste dal van de rivier de Ticino, van de St. Gotthard tot de stad Biasca (Leventina-vallei), deel uit van het kanton Uri. Het resterende grondgebied (Baliaggi Ultramontani, Ennetbergische Vogteien, de Bailiwicks Beyond the Mountains) werd beheerd door de Twaalf Kantons.
Het land van het kanton Ticino is het laatste land dat door de Zwitserse Bondsstaat is veroverd. (Na de slag bij Marignano in 1515 versloeg de koning van Frankrijk Franciscus I de Confederatie, en zij gaven verdere veroveringen op). In februari 1798 werd een poging tot annexatie door de Republiek Cisalpine afgeslagen door een vrijwillige militie in Lugano. Tussen 1798 en 1803, tijdens de Helvetische Republiek, waren de districten Bellinzona en Lugano afzonderlijke kantons, maar in 1803 werden de twee verenigd om het kanton Ticino te vormen dat in hetzelfde jaar als volwaardig lid toetrad tot de Zwitserse Bondsstaat. Tijdens de Napoleontische oorlogen dienden veel Ticinezen (net als andere Zwitsers) in Zwitserse militaire eenheden die met de Fransen waren geallieerd.
Tot 1878 wisselden de drie grootste steden, Bellinzona, Lugano en Locarno, elkaar af als hoofdstad van het kanton. In 1878 werd Bellinzona echter de enige en permanente hoofdstad.
De huidige grondwet [1] dateert van 1997. De vorige, sterk gewijzigde, grondwet dateert van 1830, bijna 20 jaar voor de oprichting van de huidige Zwitserse Bondsstaat.